Dopo l’infarto, tra gli altri medicinali mi è stato prescritto il ESAPENT
Esapent - Ogni capsula da 1 g contiene:
Principio attivo: esteri etilici di acidi grassi poliinsaturi 1 g con un contenuto in EPA e DHA non inferiore all’85% ed in rapporto fra loro di 0,9 - 1,5.
Esapent 500 mite - Ogni capsula da 500 mg contiene:
Principio attivo: esteri etilici di acidi grassi poliinsaturi 500 mg con un contenuto di EPA e DHA non inferiore all’85% ed in rapporto fra loro di 0,9 - 1,5.
Capsule di gelatina molle.
Uso orale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE del Esapent
04.1 Indicazioni terapeutiche
Esapent è indicato per la riduzione dei livelli elevati di trigliceridi quando la risposta alle diete e ad altre misure non farmacologiche da sole si sia dimostrata inadeguata. Il trattamento deve essere sempre associato ad adeguato regime dietetico.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Lo schema posologico consigliato prevede l’utilizzo delle capsule da 1 g (Esapent) alla posologia di 1 capsula 1-3 volte al giorno s.p.m.
Per l’aggiustamento della dose e per la terapia di mantenimento possono essere utilizzate le capsule da 500 mg (Esapent 500 mite) alla posologia di 1 capsula 2-3 volte al giorno s.p.m.
04.3 Controindicazioni
Accertata ipersensibilità al prodotto o ad uno dei componenti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Tenere fuori dalla portata dei bambini
In via prudenziale si raccomanda una particolare sorveglianza dei soggetti con diatesi emorragica e in trattamento con anticoagulanti, nei quali potrebbe verificarsi un alterato aumento del tempo di sanguinamento.
Interazioni Il concomitante uso del farmaco con anticoagulante può determinare un modesto aumento del tempo di sanguinamento.
04.6 Gravidanza ed allattamento
Non è stata stabilita la sicurezza d’impiego in gravidanza e durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchine
Esapent non provoca alcun effetto negativo sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Sono state osservate lievi e transitorie manifestazioni di nausea e diarrea.
04.9 Sovradosaggio
Non sono note manifestazioni tossiche da sovradosaggio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE del Esapent
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’acido eicosapentaenoico (EPA) e l’acido docosaesaenoico (DHA) sono acidi grassi a catena lunga, altamente poliinsaturi della serie omega-3. L’EPA e il DHA, grazie ad un processo di estrazione e purificazione innovativo, sono contenuti nella specialità medicinale Esapent ed Esapent 500 mite, nella forma di etilestere, in concentrazioni elevate ed in rapporto ottimale. L’importanza degli acidi grassi poliinsaturi della serie omega-3 è legata al risultato di numerosi studi epidemiologici longitudinali che hanno permesso di correlare la loro assunzione con una ridotta incidenza di mortalità cardiovascolare. A queste osservazioni hanno fatto seguito numerosi studi in vitro e in vivo che attraverso la documentazione delle molteplici attività di EPA e DHA ne hanno precisato il potenziale ruolo farmacologico. EPA e DHA, una volta incorporati nei fosfolipidi di membrana, sono infatti in grado di modificare in senso favorevole l’attività delle diverse cellule coinvolte nel processo aterosclerotico (piastrine, monociti-macrofagi, cellule endoteliali, cellule muscolari lisce). Tra le altre attività farmacologiche di possibile rilevanza sono da segnalare la riduzione dei livelli plasmatici di fibrinogeno e la riduzione della viscosità eritrocitaria. L’impiego terapeutico di miscele di oli ad alto contenuto di EPA + DHA ha dimostrato inoltre una sostanziale attività nel ridurre i livelli di trigliceridi plasmatici. L’EPA ed il DHA svolgono una loro funzione farmacologica sulle iperlipoproteinemie riducendo soprattutto gli alterati livelli di trigliceridi e VLDL.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
L’assorbimento, l’escrezione, la distribuzione nei tessuti e nelle proteine plasmatiche sono stati studiati utilizzando il prodotto marcato nel ratto e nel cane.
Più del 95% della radioattività è assorbita attraverso il canale alimentare ed una modesta quota, come materiale idrosolubile, è escreta con le urine. Dopo 24 ore dalla somministrazione circa il 35% della radioattività si ritrova nei tessuti ed in particolare nei tessuti coinvolti nel metabolismo lipidico.
Il tempo di picco plasmatico è risultato di 3,40 e 6,75 ore rispettivamente nei ratti e nei cani.
Le frazioni plasmatiche con più elevate quote di radioattività sono risultate le VLDL ed i chilomicroni. 05.3 Dati preclinici di sicurezza
Gli studi tossicologici condotti sul prodotto hanno escluso fenomeni tossici sia per brevi che per lunghi periodi di trattamento a dosi elevate.
Durante gli studi sulla riproduzione non sono stati osservati effetti teratogeni o sulla fertilità animale.
Studi di carcinogenesi nel ratto hanno inoltre dimostrato che il trattamento orale per 24 mesi non ha determinato danni tossici ed istopatologici. |
